In termen van biologische activiteit wordt deze verbinding geclassificeerd als een middel dat verband houdt met de signaalroute-. Als analoog van Tadalafil is deze stof geïndiceerd voor de behandeling van erectiestoornissen, pulmonale arteriële hypertensie en disfunctie van de lagere urinewegen. Voor opslag is een bevroren omgeving vereist die op -20 graden wordt gehouden; veiligheidsinformatie geeft de gevarencode Xi (Europese classificatie) aan, en het douanewetboek is 29339900.
Onderzoekers hebben een reeks nieuwe Sildenafil-analogen gesynthetiseerd-met een N-acylaminogroep geïntroduceerd op de 5'-positie van de benzeenring-via een eenvoudige reactiesequentie van vier-stappen, waarbij gebruik wordt gemaakt van bekende uitgangsmaterialen. Enzymatische activiteitstesten toonden aan dat alle doelverbindingen een hogere remmende activiteit tegen PDE5 vertoonden dan Sildenafil, waarbij de potentie toenam in correlatie met de toenemende ketenlengte van de R--groep. Vergeleken met derivaten met lineaire{9}} ketens nam het remmende vermogen echter af wanneer de R-groep bestond uit alkylgroepen met vertakte-ketens, zoals isopropyl- of cyclohexylgroepen. Met name het N-butyrylaminoderivaat vertoonde de hoogste potentie, wat een remmend vermogen tegen PDE5 aantoonde dat ongeveer zes keer groter was dan dat van Sildenafil. In tegenstelling tot hun hoge remmende activiteit tegen PDE5 vertoonden alle verbindingen een relatief zwakke selectiviteit voor PDE6 (variërend van slechts 1- tot 3- maal), wat erop wijst dat de selectiviteit van deze reeks verbindingen over het algemeen lager is dan die van Sildenafil. Vergeleken met PDE5-remmers met duidelijke structurele modificaties – zoals Aminotadalafil – vertoont deze reeks verbindingen unieke kenmerken met betrekking tot structureel ontwerp en activiteitsmodulatie; Verdere structurele optimalisatie zou mogelijk kunnen voortbouwen op de ontwerpstrategieën van derivaten zoals Aminotadalafil om een gunstiger evenwicht tussen activiteit en selectiviteit te bereiken.





