Als bronchodilatator wordt theofylline al ruim een halve eeuw gebruikt bij de behandeling van luchtwegaandoeningen-zoals astma en chronische obstructieve longziekte (COPD)-. De klinische toepassing ervan heeft echter met bepaalde beperkingen te maken gehad vanwege het smalle therapeutische venster (waarbij de effectieve therapeutische dosis relatief dicht bij de toxische dosis ligt), de neiging tot bijwerkingen en de relatief zwakke bronchusverwijdende werkzaamheid. De afgelopen jaren heeft diepgaand -diepgaand onderzoek naar de farmacologische mechanismen van theofylline-in combinatie met vooruitgang in farmaceutische formuleringen-de positie van op theofylline-gebaseerde geneesmiddelen bij de behandeling van luchtwegaandoeningen echter vergroot; dit geldt met name na de ontdekking van de anti-inflammatoire en immuunmodulerende effecten die gepaard gaan met lage- dosis theofyllinetherapie. De farmacologische werkingen van theofylline zijn opmerkelijk divers en kunnen als volgt worden samengevat:
Ten eerste veroorzaakt het bronchodilatatie, waardoor het een anti-astmatisch effect uitoefent.
Ten tweede stimuleert het het ademhalingscentrum, vergroot het de contractiele kracht van het middenrif en verlicht het middenrifvermoeidheid.
Ten derde bevordert het de ciliaire kloppingen van het luchtwegepitheel, waardoor de mucociliaire klaring wordt verbeterd.
Ten vierde oefent het positieve inotrope en diuretische effecten uit, waardoor de hartfunctie verbetert; bovendien bezit het ontstekingsremmende en immunomodulerende eigenschappen in de luchtwegen.
Tot nu toe zijn er meer dan 300 verschillende op theofylline-gebaseerde geneesmiddelen en hun derivaten geïdentificeerd; Tot de geneesmiddelen die gewoonlijk in de klinische praktijk worden gebruikt, behoren aminofylline, proxyfylline en doxofylline. Vooral doxofylline vertoont een bronchusverwijdend vermogen dat 10 tot 15 keer groter is dan dat van aminofylline; bovendien heeft het een langere werkingsduur en bezit het hoeststillende (hoest-onderdrukkende) eigenschappen. Cruciaal is dat, omdat doxofylline geen adenosinereceptorantagonistische activiteit heeft, het geen bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel of het maag-darmstelsel veroorzaakt die doorgaans geassocieerd worden met conventionele theofylline, en evenmin een risico op drugsverslaving met zich meebrengt.
