Gezondheidsgrondstof Tadanafil Grondstof CAS 171596-29-5

Uiterlijk: wit tot gebroken wit kristallijn poeder, geurloos, licht bitter
Smeltpunt: ongeveer 300 graden (ontleding)
Oplosbaarheid: Zeer oplosbaar in DMSO, enigszins oplosbaar in dichloormethaan en methanol; Bijna onoplosbaar in water
Kristalvorm: Er zijn meerdere kristalvormen en de stabiele kristalvorm voor medicinaal gebruik is de I-kristalvorm, die kan worden bepaald door XRPD-poederdiffractie
Polariteit: Chirale pure RR-configuratie, farmacopee controleert strikt isomeeronzuiverheden
Dichtheid: 1,51 g/cm3
Smeltpunt: 298-300 graden
Kookpunt: 679,1 graad
Vlampunt: 364,5 graden
logboekP:1,43
Brekingsindex: 1,758
Tadalafil is een selectieve reversibele remmer van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) - specifiek fosfodiësterase 5 (PDE5). Wanneer seksuele stimulatie leidt tot lokale afgifte van stikstofmonoxide, wordt PDE5 geremd door tadalafil, waardoor een verhoging van de cGMP-waarden in de penisspons ontstaat, wat leidt tot ontspanning van de gladde spieren en de bloedstroom naar het penisweefsel, wat resulteert in een erectie.

Tadalafil is een zeer selectieve reversibele remmer van type 5-fosfodiësterase (PDE5).
Er is een groot aantal PDE5-enzymen in de gladde spiercellen van het corpus cavernosum van de penis, die de tweede boodschapper cGMP afbreken die de bloedvaten verwijdt;
Tadalafil bindt en remt de PDE5-activiteit, vermindert de afbraak van cGMP en verhoogt de intracellulaire cGMP-concentratie;
Verhoogde cGMP bevordert de ontspanning van de gladde spieren in het corpus cavernosum, de verwijding van de arteriële bloedvaten en de massale bloedvulling van het corpus cavernosum, wat leidt tot een erectie;
Belangrijkste uitgangspunt: Seksuele stimulatie is nodig om zenuwsignalen te activeren en stikstofmonoxide (NO) vrij te geven voordat het medicijn effect heeft, en het medicijn zal niet automatisch rechtop gaan staan ​​zonder seksuele stimulatie.
Selectief voordeel (lagere bijwerkingen)
De remmende activiteit van PDE5 is veel hoger dan die van oculaire PDE6, skeletspier PDE9, cardiale PDE3 en andere subtypen:
Vergeleken met sildenafil heeft het minimale interferentie met retinale PDE6 en veroorzaakt het zelden blauw zien of wazig zien;
Spierpijn en pijn in de onderrug zijn kenmerkende milde bijwerkingen.
2, Drie belangrijke klinisch-farmacologische indicaties (conforme medische richting)
Erectiestoornissen bij mannen (ED)
Verbeter vasculaire, psychologische en gemengde erectiestoornissen en help normale seksuele activiteit te voltooien.
Erectiestoornissen gecombineerd met goedaardige prostaathyperplasie (BPH)
Het ontspannen van de gladde spieren van de blaashals en de prostaat kan de symptomen van obstructie van de lagere urinewegen verlichten, zoals frequent urineren, urgentie, onvolledig urineren en verhoogde nocturie.
Pulmonale arteriële hypertensie (PAH) bij volwassenen
Vergroot de longbloedvaten, verminder de weerstand van de longcirculatie, verlicht de belasting van het rechterhart en verbeter de inspanningstolerantie.
3, Farmacokinetische en farmacologische kenmerken
Lange termijn attribuut
De half-waardetijd van plasma-eliminatie is ongeveer 17,5 uur en het effectieve farmacologische effect kan 36 uur aanhouden. De medicatieduur heeft een hoge mate van vrijheid en wordt niet significant beïnvloed door maaltijden vóór - en na de maaltijd of maaltijden met een hoog- vetgehalte.
Absorptie en metabolisme
De orale gastro-intestinale absorptie is goed en bereikt de piekbloedconcentratie in ongeveer 2 uur; De metabolieten worden voornamelijk gemetaboliseerd door het CYP3A4-enzymsysteem in de lever en hebben geen farmacologische activiteit.

1, Zuiverheid van grondstoffen en detectie van verwante stoffen (farmacopee wettelijke HPLC-UV-arbitragemethode)
1. Algemene farmacopee Chromatografische omstandigheden (EP/USP/Domestic Registration Standard Common)
Chromatografische kolom: C18 silicagelkolom met omgekeerde fase 4,6 mm x 250 mm, 5 μm
Detectiegolflengte: 285 nm (karakteristieke UV-absorptiegolflengte van Tadalafil)
Mobiele fase: Acetonitril -0,1% fosforzuur-waterige oplossing, gradiënt-elutie
0-3 minuten: 85% waterfase+15% acetonitril
3-30 min: Gradiëntoverschakeling naar 5% waterfase+95% acetonitril
Stroomsnelheid: 1,0 ml/min, kolomtemperatuur 30 graden, injectievolume 20 μL
Kwantitatieve methode: externe standaardmethode voor het berekenen van het gehalte aan hoofdbestanddelen, individuele onzuiverheden en totale onzuiverheden
2. Farmacopee Kwaliteitsbeoordelingsnormen
Droge productinhoud: 98,0% tot 102,0%
Enkele onzuiverheid Minder dan of gelijk aan 0,1%, totale onzuiverheid Minder dan of gelijk aan 0,3%
Strenge grenscontrole van chirale isomeren en afbraakonzuiverheden
Droog gewichtsverlies Minder dan of gelijk aan 0,2%, ontstekingsresidu Minder dan of gelijk aan 0,1%, zware metalen Minder dan of gelijk aan 10 ppm
3. Aanvullende kwalitatieve identificatiemethoden (bepaling van de authenticiteit van grondstoffen)
Infraroodspectroscopie IR: KBr-pelletmethode, kwalitatieve vergelijking met officiële standaard infraroodspectra;
Smeltpuntbepaling: ongeveer 300 graden (vergezeld van ontleding);
XRPD X-straalpoederdiffractie: onderscheid maken tussen medicinaal stabiele kristalvorm I en andere kristalvormen;
Kernmagnetische resonantie waterstof/koolstofspectra (¹ H-NMR, ¹ ³ C-NMR): structurele bevestiging, gebruikt voor de volledige set gegevens voor onderzoeks- en ontwikkelingstoepassingen.
4. Aanvullende kwaliteitscontroletestitems (volledige items op wetenschappelijk onderzoeksniveau)
Detectie van resterend oplosmiddel (GC-gaschromatografie)
Detecteer methanol, dichloormethaan DMF, ethanol en andere synthetische organische oplosmiddelen, volgens de ICH Q3C-limieten;
Detectie van zware metalen (ICP-MS)
Screening op elementen van zware metalen zoals lood, cadmium, arseen, kwik en koper om te voldoen aan de vereisten van API-injectiekwaliteit/orale actieve farmaceutische ingrediënten;
Microbiële limiet: totaal aantal bacteriën, schimmels en gisten, controlebacteriëninspectie (grondstoffen voor formuleringsontwikkeling).

1, Productspecificaties (HPLC groter dan of gelijk aan 99,5% wit kristallijn poeder)
1. Microverpakking van standaardmonsters (detectiekalibratie, methodologische validatie)
10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
2. Apparatuur voor de ontwikkeling van laboratoriumproeven (formuleringsproef, farmacologische test)
1g,5g,25g,100g
3. Pilot batchverpakking (receptamplificatie, stabiliteitsonderzoek)
500 g, 1 kg, 5 kg, 25 kg
2, Gegradeerd verpakkingsschema (vermijden van licht, vocht, lekkage en vallen)
1) Standaard op milligramniveau
Binnenlaag: bruine, ondoorzichtige schroeffles van borosilicaatglas met ingebouwd-droogmiddel, afgesloten met aluminiumfolie om vocht te voorkomen;
Middelste laag: EVA-schuimsleuf is vast en schokbestendig;
Buitenlaag: harde geschenkdoos met COA-kwaliteitsinspectierapport en MSDS-veiligheidshandleiding bijgevoegd.
2) 1g -100g kleine en middelgrote specificaties
Binnenlaag: dubbel-laag PE zelfsluitende zak, vacuümdicht om vocht vast te houden;
Middelste laag: geladen in een dikke, bruine, ondoorzichtige glazen fles, met een schroefdop voor anti-diefstalafdichting;
Buitenlaag: Volledig omwikkeld met noppenfolie, verpakt in vijf lagen golfkartonnen doos, versterkt met wikkelfolie.
3) Batchgrootte van 500 g en meer in kilogram
Binnenlaag: dubbele- laag aluminiumfolie, vacuümbinnenfoliezak isoleert lucht en waterdamp;
Middelste laag: verzegelde verdikte kartonnen trommel met volledige opening, rubberen afdichtring en anti-diefstalgesp;
Buitenste laag: in trays verpakte folieverpakkingen, geschikt voor het laden en lossen van hele voertuigen, stapelen voor transport over lange- afstanden.
Algemene bewaaromstandigheden
Verzegeld, donker en droog bewaard bij kamertemperatuur; Aanbeveling voor stabiliteit op lange termijn: koeling bij 2-8 graden; De ongeopende houdbaarheidsdatum is 36 maanden en het wordt aanbevolen om deze binnen 6 maanden na opening te gebruiken.
Verpakkings- en logistieke instructies
Specificaties: Trace standaard 10 mg -100 mg, kleine proef 1 g/5 g/25 g/100 g, batch 500 g/1 kg/5 kg/25 kg;
Verpakking: Bruine, ondoorzichtige glazen fles+vacuüm-vocht-dichte afdichting, binnenfilm van aluminiumfolie van kg-kwaliteit+verzegelde kartonnen trommel, volledig schokbestendig en anti-val gedurende het hele proces;
Opslag: Op een koele, droge en donkere plaats bewaren. Koeling kan de stabiliteit vergroten en heeft een houdbaarheid van 36 maanden;
Binnenlandse logistiek: logistieke levering die voldoet aan de reagenskwalificatie, levering van bulkvoertuigen, vergezeld van COA en MSDS;
Internationale export: verklaard in overeenstemming met de regelgeving voor stukgoed, ondersteunt meerdere kanalen zoals internationale expresleveringen, luchtvracht en zeevracht, met een complete set douanedocumenten;
Gebruiksbeperking: Dit product wordt alleen gebruikt voor farmaceutische bedrijven, farmacologisch laboratoriumonderzoek en de ontwikkeling van formuleringen

Populaire tags: gezondheid grondstof tadanafil grondstof cas 171596-29-5, China gezondheid grondstof tadanafil grondstof cas 171596-29-5 fabrikanten, leveranciers, fabriek